10月15日，上海丽珠制药有限公司仿制的亮丙瑞林微球通过了一致性评价，成为国内首家通过一致性评价的新药，目前亮丙瑞林微球在整个医院的终端市场规模将高达50亿元。

微球制备技术门槛高，剂型复杂，主要用于控释的关键辅料品种较少，产业化难度大；微球制备对环境、设备控制等方面的要求较高，难以开发。

今天我们就来了解一下“微球”。

一、微球是什么？

微球（microspheres）是指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体，其粒径一般在1-250μm之间。由于微球制剂具有长效缓释或靶向作用，可以大大提升患者用药的方便性、依从性，在临床上已突显优势，是一种极具潜力的剂型。此外，微球制剂产品附加值较大，市场前景广阔，近年来已成为药物研发的热点。

二、微球的制作要求

评价微球形貌的主要指标有：形貌、粒径和分布、孔隙率和药物在微球内的分布情况。理想微球的微观形态应为圆整球型或椭圆形实体，形态饱满，颗粒的大小应尽可能均匀，微球之间无粘连。通常粒径在1-250μm的称微球，而粒径在0.1-1μm的称亚微球，粒径在10-100nm的称纳米球。

三、微球的粒径及粒径分布测定

粒径及粒径分布是影响微球制剂释放行为的关键因素。

微球的粒径和分布对其穿透性能、分散性能以及释放性能都有很大的影响。粒径的测量方法已经比较成熟，目前常用的微球形貌测定方法有光学显微镜、电镜（透射电镜、扫描电镜、聚焦离子束扫描电镜）、X射线显微镜、近红外和拉曼光谱等。

上海丽珠制药有限公司仿制的亮丙瑞林微球在质量评价过程中，就使用了上海梓梦科技有限公司的多功能颗粒度分析仪ZML310，测试微球的粒径粒形状态。

ZML310 多功能颗粒分析仪

ZML310多功能颗粒分析仪是专业测试半固体制剂（软膏、乳膏、凝胶）、透皮贴剂、API原料药、固体粉末、液体制剂、微球等研发实验室使用，可以用来测量颗粒粒度大小、形状特征、颗粒表面颜色等参数。

ZML310多功能颗粒分析仪技术参数：

粒径范围：200nm-3000μm

软件自动进行统计样品颗粒，并对颗粒进行做粒度分布；给出平均粒径、D10、D50、D90等值。

一键操作，无需先拍照后分析等繁琐操作。

粒径参数：等效面积圆、等效周长圆、等效短径、等效长径等。

形状参数：圆度、球形度、凸起度、实积度、延伸度、长径比、长宽比、椭圆度。

摄像机：2000万像素彩色相机。

搭载高温热台和真空粉末分散器（ZMD800），协助反向解析药物粒径分布。

通过仿制上市的微球仅注射用醋酸奥曲肽微球和亮丙瑞林微球，丽珠制药丙瑞林微球通过了一致性评价并上市，说明注射微球并非所想的高不可攀，梓梦科技在国内微球仿制领域也贡献了一份自己的力量。